| Автор | Sofia, Michael J. |
| Автор | Furman, Phillip A. |
| Автор | Symonds, William T. |
| Дата выпуска | 2011 |
| ISBN | 978-1-84973-126-3 |
| dc.description | Hepatitis C virus (HCV) is believed to have infected over 170 million individuals worldwide and is considered a global health problem. Infection with HCV is known to lead to chronic liver disease, cirrhosis and eventually hepatocellular carcinoma. The search for direct-acting antiviral agents that inhibit the replication of HCV has focused on the HCV non-structural proteins of which the NS5B RNA-dependent RNA polymerase is one. Nucleoside inhibitor strategies have proven fruitful in the identification of potent and selective inhibitors of HCV polymerase. The 2â ²-F-2â ²-C-methyl class of nucleos(t)ides have proved particularly useful in that this class of nucleos(t)ides show good potency, selectivity, broad genotype coverage and demonstrate a high barrier to resistance. RG7128 and PSI-7851 are members of the 2â ²-F-2â ²-C-methyl class of nucleos(t)ides. RG7128 is an ester prodrug of PSI-6130, a cytidine nucleoside, and has demonstrated potent clinical efficacy in genotype 1,2,3 and 4 patients. RG7128 is currently in Phase IIb clinical study. PSI-7851, a liver targeting prodrug, has demonstrated clinical efficacy and an acceptable safety profile in genotype 1 patients. The discovery and clinical development of RG7128 and PSI-7851 are presented. |
| Формат | application.pdf |
| Издатель | Royal Society of Chemistry |
| Название | Chapter 11. 2′-F-2′-<i>C</i>-Methyl Nucleosides and Nucleotides for the Treatment of Hepatitis C Virus: from Discovery to the Clinic |
| Тип | other |
| DOI | 10.1039/9781849731980-00238 |
| Журнал | Accounts in Drug Discovery: Case Studies in Medicinal Chemistry |
| Первая страница | 238 |
| Последняя страница | 266 |
| Библиографическая ссылка | P. Marcellin, N. Boyer, Best Pract. Res. Clin. Gastroenterol., 2003, 17, 259, 275 |
| Библиографическая ссылка | H. J. Alter, L. B. Seeff, Semin. Liver Dis., 2000, 20, 17, 35 |
| Библиографическая ссылка | M. P. Manns, G. R. Foster, J. K. Rockstroh, S. Zeuzem, F. Zoulim, M. Houghton, Nat. Rev. Drug Discovery, 2007, 6, 991, 1000 |
| Библиографическая ссылка | M. W. Fried, M. L. Shiffman, K. R. Reddy, C. Smith, G. Marinos, F. L. Goncales, D. Haussinger, M. Diango, G. Carosi, D. Dhumeaux, A. Craxi, A. Lin, J. Hoffman, J. Yu, New Engl. J. Med., 2002, 347, 975, 982 |
| Библиографическая ссылка | P. Simmonds, J. Gen. Virol., 2004, 85, 3173, 3188 |
| Библиографическая ссылка | H. Le Guillou-Guillemette, S. Vallet, C. Gaudy-Graffin, C. Payan, A. Pivet, A. Goudeau, F. Lunel-Fabiani, World J. Gastroenterol., 2007, 13, 2416, 2426 |
| Библиографическая ссылка | B. D. Linddenbach, C. M. Rice, Nature, 2005, 436, 933, 938 |
| Библиографическая ссылка | C. A. Lesburg, M. B. Cable, E. Ferrari, Z. Hong, A. F. Mannarino, P. C. Weber, Nat. Struct. Biol., 1999, 6, 937, 943 |
| Библиографическая ссылка | E. De Clerq, Curr. Opin. Microbiol., 2005, 8, 552, 560 |
| Библиографическая ссылка | C. Pierra, A. Amador, S. Benzaria, E. Cretton-Scott, M. Dâ Amours, J. Mao, S. Mathieu, A. Moussa, E. G. Bridges, D. N. Standring, J.-P. Sammadossi, R. Storer, G. Gosselin, J. Med. Chem., 2006, 49, 6614, 6620 |
| Библиографическая ссылка | J. L. Clark, L. Hollecker, J. C. Mason, L. J. Stuyver, P. M. Tharnish, S. Lostia, T. R. McBrayer, R. Schinazi, K. A. Watanabe, M. J. Otto, P. A. Furman, W. J. Stec, S. E. Patterson, K. W. Pankiewicz, J. Med. Chem., 2005, 48, 5504, 5508 |
| Библиографическая ссылка | L. J. Stuyver, T. R. McBrayer, P. M. Tharnish, J. L. Clark, L. Hollecher, S. Lostia, T. Nachman, J. Grier, M. A. Bennett, M.-Y. Xie, R. F. Schinazi, J. D. Morrey, J. L. Julander, P. A. Furman, M. J. Otto, Antiviral Chem. Chemother., 2006, 17, 79, 87 |
| Библиографическая ссылка | L. J. Stuyver, T. R. McBrayer, T. Whitaker, P. M. Tharnish, M. Ramesh, S. Lostia, L. Cartee, J. Shi, A. Hobbs, R. F. Schinazi, K. A. Watanabe, M. J. Otto, Antimicrob. Agents Chemother., 2004, 48, 651, 654 |
| Библиографическая ссылка | H. Ma, W. R. Jiang, N. Robledo, V. Leveque, S. Ali, T. Lara-Jaime, M. Masjedizadeh, D. B. Smith, N. Cammack, K. Klumpp, J. Symons, J. Biol. Chem., 2007, 282, 29812, 29820 |
| Библиографическая ссылка | E. Murakami, H. Bao, M. Ramesh, T. R. McBrayer, T. Whitaker, H. M. Micolochick Steuer, R. F. Schinazi, L. J. Stuyver, A. Obikhod, M. J. Otto, P. A. Furman, Antimicrob. Agents Chemother., 2007, 51, 503, 509 |
| Библиографическая ссылка | E. Murakami, C. Niu, H. Bao, H. M. Micolochick Steuer, T. Whitaker, T. Nachman, M. J. Sofia, P. Wang, M. J. Otto, P. A. Furman, Antimicrob. Agents. Chemother., 2008, 52, 458, 464 |
| Библиографическая ссылка | G. Migliaccio, J. E. Tomassini, S. S. Carroll, L. Tomei, S. Altamura, B. Bhat, L. Bartholomew, M. R. Bosserman, A. Ceccacci, L. F. Colwell, R. Cortese, F. R. De, A. B. Eldrup, K. L. Getty, X. S. Hou, R. L. LaFemina, S. W. Ludmerer, M. MacCoss, D. R. McMasters, M. W. Stahlhut, D. B. Olsen, D. J. Hazuda, O. A. Flores, J. Biol. Chem., 2003, 278, 49164, 49170 |
| Библиографическая ссылка | D. B. Olsen, A. B. Eldrup, L. Bartholomew, B. Bhat, M. R. Bosserman, A. Ceccacci, L. F. Colwell, J. F. Fay, O. A. Flores, K. L. Getty, J. A. Grobler, R. L. LaFemina, E. J. Markel, G. Migliaccio, M. Prhavc, M. W. Stahlhut, J. E. Tomassini, M. MacCoss, D. J. Hazuda, S. S. Carroll, Antimicrob. Agents Chemother., 2004, 48, 3944, 3953 |
| Библиографическая ссылка | S. Le Pogam, W. R. Jiang, V. Leveque, S. Rajyaguru, H. Ma, K. Kang, S. Jiang, M. Singer, S. Ali, K. Klumpp, D. Smith, J. Symons, N. Cammack, I. Najera, Virology, 2006, 351, 349, 359 |
| Библиографическая ссылка | S. Ali, V. Leveque, S. Le Pogam, H. Ma, F. Philipp, N. Inocencio, M. Smith, A. Alker, H. Kang, I. Najera, K. Klumpp, J. Symons, N. Cammack, W. R. Jiang, Antimicrob. Agents Chemother., 2008, 52, 4356, 4369 |
| Библиографическая ссылка | P. Wang, B.-K. Chun, S. Rachakonda, J. Du, N. Khan, J. Shi, W. Stec, D. Cleary, B. Ross, M. J. Sofia, J. Org. Chem., 2009, 74, 6819, 6824 |
| Библиографическая ссылка | C. McGuigan, D. Cahard, H. M. Sheeka, E. De Clercq, J. Balzarini, J. Med. Chem., 1996, 39, 1748, 1753 |
| Библиографическая ссылка | C. McGuigan, P. W. Sutton, D. Cahard, K. Turner, G. Oâ Leary, Y. Wang, M. Gumbleton, E. De Clercq, J. Balzarini, Antiviral Chem. Chemother., 1998, 9, 473, 479 |
| Библиографическая ссылка | D. Saboulard, L. Naesens, D. Cahard, A. Salgado, R. Pathirana, S. Velazquez, C. McGuigan, E. De Clercq, J. Balzarini, Mol. Pharmacol., 1999, 56, 693, 704 |
